Acciones
Tegoprazan es un bloqueador de ácido competitivo-potasio (P-CAB) que en forma reversible bloquea la secreción de ácido gástrico vinculando competitivamente con el potasio a las bombas de protones (H+/K+- ATPasa) presente en las células de la pared gástrica. Tegoprazan se enlaza de una manera dependiente de la concentración y bloquea la secreción de ácido gástrico. El enlace tiene reversibilidad. Tegoprazan inhibe la bomba de protones directamente sin activación mediante ácidos
Indicaciones
1.- Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo
2.- Tratamiento de la enfermedad gastroesofágica no erosiva
3.- Tratamiento de úlcera gástrica
4.- Adyuvante en la erradicación de H. pylori
Uso terapéutico
Tratamiento de la Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico (ERGE) erosiva, ERGE no erosiva, úlcera gástrica y tratamiento adyuvante en la erradicación de Helicobacter Pylori.
Contraindicaciones
– Pacientes con hipersensibilidad conocida al tegoprazan o a cualquiera de los componentes de la formulación.
– Pacientes con administración concomitante de atazanavir, nelfinavir o rilpivirina.
– Embarazo o lactancia.
Efectos colaterales / Reacciones adversas
Se realizaron un total de 5 estudios clínicos con la enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo y la enfermedad de reflujo gastroesofágico no erosivo y pacientes con úlcera gástrica. Se trataron 360 pacientes con 50 mg de tegoprazan. Los eventos adversos y reacciones adversas de medicamentos (marcados con *) que se reportaron durante las pruebas clínicas son los siguientes;
Eventos adversos reportados en por lo menos 1% de los sujetos
Sistema corporal
Eventos adversos
Gastrointestinal
Nausea, diarrea, dispepsia
Infecciones e infestaciones
Nasofaringitis, infección viral del trato respiratorio superior
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Incomodidad del pecho
Eventos adversos reportados en menos 1% de los sujetos
Sistema corporal
Eventos adversos
Trastornos gastrointestinales
Dolor abdominal en la parte superior*, incomodidad abdominal*, estreñimiento*, dolor abdominal*, distensión abdominal*, vómito, eructos, dolor abdominal inferior, úlcera gástrica*, hemorragia anal, duodenitis erosiva*, flatulencias*, pólipos gástricos*, enfermedad por reflujo gastroesofágico*, metaplasia intestinal, hematemesis, hemorroides, melena*
Infecciones e infestaciones
Foliculitis*, rinofaringitis* gastroenteritis bacteriana, tuberculosis latente
Investigaciones de laboratorio
Aumento de alanina aminotransferasa*, aumento de aspartato aminotransferasa *, aumento gama- glutamiltransferasa*, aumento de bilirrubina en sangre*, aumento de creatina fosfoquinasa en sangre*, presencia de sangre en orina*, hematíes positivos en orina, aumento gastrina en sangre*, aumento triglicéridos en sangre*
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Fatiga*
Lesiones, envenenamiento y complicaciones del procedimiento
Contractura de ligamentos, concusión, excoriación, fractura de pies, lesiones de articulaciones, contractura del músculo
Trastornos de tejido conectivo y músculo esquelético
Mialgia*, artralgia*, tendonitis*
Trastornos del sistema nervioso
Dolor de cabeza*, mareo
Trastornos del tejido subcutáneo y de la piel
Angioedema, dermatitis, dermatitis seborreica *
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Tos*, dolor orofaríngeal, irritación de garganta
Sistema reproductivo y trastornos en el pecho
Descarga vaginal, prurito vulvovaginal, calcificaciones del pecho*, adenomiosis, Quistes en los ovarios
Trastornos hepatobiliares
Cálculo del ducto biliar, quiste hepático
Trastornos renales y urinarios
Vejiga hipertónica*, nocturia, quistes renales
Neoplasmas benignos, malignos y no especificados (que incluyen quistes y pólipos)
Cáncer de mama, adenoma del tracto gastrointestinal*, adenocarcinoma gástrico, leiomioma uterino
Trastornos cardiacos
Extrasístoles ventriculares*
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Linfadenitis*, anemia*
Trastornos psiquiátricos
Insomnio*
Procedimientos quirúrgicos y médicos
Implantación dental
Trastornos de oídos y laberinto
Dolor de oídos*
Trastornos de metabolismo y nutrición
Diabetes mellitus
Trastornos vasculares
Hipertensión
Trastornos endócrinos
Quiste tiroideo*
1) Se realizaron dos estudios clínicos en pacientes con úlcera péptica y/o gastritis atrófica crónica que fueron positivos para H. pylori. Se trató a 314 pacientes con tegoprazan de 50 mg, en combinación con amoxicilina de 1 g y claritromicina de 500 mg. Los eventos adversos y las reacciones adversas al fármaco (marcadas con *) informados durante la prueba clínica se indican a continuación;
Eventos adversos reportados en por menos 1% de los sujetos
Sistema corporal
Eventos adversos
Gastrointestinal
Diarrea*, dolor abdominal en la parte superior*, distensión*, dispepsia*, nausea*, dolor abdominal*
Trastornos del sistema nervioso
Disgeusia*, dolor de cabeza*
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo
Urticaria*
Eventos adversos reportados en por menos 1% de los sujetos
Sistema corporal
Eventos adversos
Gastrointestinal
Estreñimiento*, boca seca*, molestia abdominal*, incontinencia anal*, duodenitis, hematoquecia, parestesia oral*, vómitos
Trastornos del sistema nervioso
Mareos*, migraña*, somnolencia*, trastorno del gusto*
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo
Prurito*, eritema*, erupción*, erupción por medicamentos*, erupción cutánea tóxica*
Infecciones e infestaciones
Rinofaringitis, cistitis, herpes zóster, foliculitis*, orzuelo, rinosinusitis, amigdalitis*
Investigaciones de laboratorio
Aumento de creatina fosfocinasa en sangre*, aumento de aspartato aminotransferasa, aumento de triglicéridos en sangre, aumento de LDH*
Trastornos generales y afecciones en el sitio de administración
Astenia*, dolor torácico*
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Dolor de espalda, mialgia*, rigidez musculoesquelética*
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Disfonía, tos, olor bucofaríngeo
Trastornos cardíacos
Palpitaciones*
Trastornos vasculares
Sofoco*, enrojecimiento*
Trastornos oculares
Coroiditis*, trastorno de la retina*
Trastornos psiquiátricos
Insomnio*
Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (que incluyen quistes y pólipos)
Adenoma de colon
Trastornos hepatobiliares
Esteatosis hepática
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Diabetes mellitus tipo 2
Riesgos de administración
– Tome siempre este medicamento exactamente como se describe en el prospecto o según lo indique su médico.
– Leer las precaucione y advertencias contenidas en el material de empaque del medicamento.
Riesgos de farmacodependencia
– No reposa esta información en el Registro Sanitario.
Precauciones y advertencias
Precauciones generales
• En la presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso no intencional importante, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o está presente una úlcera gástrica, se debe excluir la malignidad, ya que el tratamiento con K-CAB puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
•Cianocobalamina (Vitamina B12) deficiencia: Tratamiento diario con cualesquier medicamentos que supriman el ácido durante un periodo prolongado de tiempo (por ejemplo, más de 3 años) puede llevar a la mala absorción de cianocobalamina (vitamina B-12) ocasionada por hipo- o aclorhidria. Ocurren informes raros de deficiencia de cianocobalamina con una terapia supresora de ácido que se ha reportado en la literatura. Se debe considerar este diagnóstico si se observan síntomas clínicos consistentes con la deficiencia de cianocobalamina.
• Fractura de huesos: Diversos estudios de observación publicados sugieren que se puede asociar la terapia con el inhibidor de la bomba de protones (PPI) con un riesgo aumento de fracturas relacionadas con osteoporosis de la cadera, muñeca o columna vertebral. Ha aumentado el riesgo de fractura en pacientes que recibieron altas dosis (definido como dosis múltiples diarias) y una terapia PPI a largo plazo (un año o más).
Los pacientes deben utilizar la dosis adecuada y la duración más corta de la terapia con Ki-CAB adecuada para la condición que se está tratando. Los pacientes en riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis deben manejarse de acuerdo a los lineamientos de tratamiento establecidos. Los pacientes en riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis deben manejarse a los lineamientos de tratamiento establecidos.
• Se ha reportado en raras ocasiones la hipomagnesemia en pacientes tratados con PPI durante por lo menos tres meses, en la mayoría de los casos después de un año de terapia. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento con hipomagnesemia requirió el reemplazo de magnesio y descontinuación de PPI (Inhibidores de la Bomba de Protones). Para los pacientes que esperan estar en un tratamiento prolongado o que toman K-CAB con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden ocasionar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales de la salud pueden considerar monitorear los niveles de magnesio antes del inicio del tratamiento y periódicamente. Los eventos adversos serios incluyen tetania, arritmias y convulsiones.
• La acidez gástrica disminuida se debe a los inhibidores de la bomba de protones, que aumentan los conteos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal.
El tratamiento con supresores de ácido gástrico pudiera aumentar posiblemente el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile. Los estudios de observación publicados sugieren que la terapia PPI pudiera asociarse con un riesgo aumento de diarrea asociada con Clostridium difficile (CDAD), especialmente en pacientes hospitalizados. Este diagnóstico se debe considerar para una diarrea que no mejora. Se ha reportado el CDAD con el uso de casi todos los agentes antibacterianos. Los pacientes deben utilizar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con K-CAB adecuada para la condición que está siendo tratada.
* Los siguientes pacientes deben ser tratados con precaución
• Deterioro hepático: No hay datos en pacientes con deterioro hepático.
• Deterioro renal: No hay datos en pacientes con deterioro renal.
• Personas mayores: En general, debe administrarse con precaución a los pacientes mayores teniendo en mente una frecuencia mayor de las funciones fisiológicas disminuidas como el hígado o el riñón.